抗前列腺增生症药
抗前列腺增生症药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点 1.α1受体阻断剂 阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌细胞表面的α1受体,松弛平滑肌——缓解膀胱出口梗阻。 适用于:需要尽快解决急性症状者。
根据尿路选择性分为三代: 第一代——非选择性α1受体阻断剂——酚苄明:可引起心动过速。 第二代——选择性α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。 第三代——高选择性α1受体阻断剂——更好的对前列腺α1受体的选择性——坦洛新(坦索罗辛)和西洛多辛(与血管平滑肌上的α1受体亲和力低,很少发生低血压)。
2.5α还原酶抑制剂 机制——抑制5α还原酶,进而抑制双氢睾酮(DHT)产生——前列腺上皮细胞萎缩——缩小前列腺体积,缓解BPH临床症状。 ①非那雄胺、依立雄胺(Ⅱ型5α还原酶抑制剂) ②度他雄胺(I型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂)
(1)无心血管不良反应,但易引起性功能障碍。 (2)对膀胱颈和平滑肌没有影响——不能松弛平滑肌。 最大临床治疗作用出现比较迟缓,通常需要6~12个月,不适于需要尽快解决急性症状的患者。常作为二线药物,尤其是对于有性功能的患者。 (3)非那雄胺——促进头发生长 ——用于雄性激素源性脱发。
3.植物制剂——普适泰——由几种花粉提炼。 ◆机制复杂。 ◆疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当。 ◆不良反应:几乎无。
小结——治疗前列腺增生药TANG
代表药
机制
(1)α1受体阻断剂
X唑嗪;坦洛新(坦索罗辛)、西洛多辛
松弛前列腺平滑肌,减轻膀胱出口压力——减少动力因素。
(2)5α还原酶抑制剂
非那/依立/度他雄胺
干扰睾酮对前列腺的刺激,减少膀胱出口梗阻——减少静力因素。
(3)植物制剂
普适泰
不清
(二)典型不良反应 1.α1受体阻断剂——常见:体位性低血压。 2.5α还原酶抑制剂——性欲减退、阳痿、射精障碍、射精量减少。
(三)禁忌证 1.α1受体阻断剂,禁用于: (1)严重肝功能不全、肾衰竭者; (2)低血压、体位性低血压;近期发生心肌梗死者; (3)肠梗阻或胃肠道出血患者;阻塞性尿道疾病患者; (4)儿童、妊娠及哺乳期妇女。 2.5α还原酶抑制剂 ——禁用于妇女、儿童。
二、用药监护
(一)明确用药指征 5α还原酶抑制剂——仅适用于前列腺增生40g者。 (二)联合用药必须有明确指征: 1.前列腺体积增大; 2.下尿路症状、临床进展风险大; 3.PSA和症状严重者。 (三)掌握药物治疗的持续时间 (1)5α还原酶抑制剂作用可逆,维持用药时间必须长久,甚至终身。 (2)非那雄胺、依立雄胺——起效慢,见效时间3~6个月;度他雄胺(双重作用)——显效快,1个月内。
案例考核时老师提问抗前列腺药有哪些,没有完整回答出来,知识没学好,警钟长鸣!
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